04/12/2015
La biodisponibilidad es un concepto fundamental en farmacología que describe la fracción de un fármaco administrado que llega a la circulación sistémica en su forma activa, lista para ejercer su efecto terapéutico. Comprender la biodisponibilidad es crucial para determinar la eficacia y seguridad de los medicamentos.
¿Qué es la Biodisponibilidad Gráfica ?
La representación gráfica de la biodisponibilidad suele hacerse mediante una curva que muestra la concentración plasmática del fármaco en función del tiempo. Esta biodisponibilidad gráfica permite visualizar varios parámetros clave:
- AUC (Área Bajo la Curva): Representa la exposición total del organismo al fármaco. Una mayor AUC indica una mayor biodisponibilidad .
- Cmáx (Concentración Máxima): La concentración máxima del fármaco en plasma, indica la intensidad del efecto.
- Tmáx (Tiempo para alcanzar la Cmáx): El tiempo que tarda el fármaco en alcanzar su concentración máxima en plasma, refleja la velocidad de absorción.
Factores que influyen en la Biodisponibilidad
Diversos factores pueden afectar la biodisponibilidad de un fármaco, incluyendo:
Vía de administración:
La vía de administración influye significativamente en la biodisponibilidad. La administración intravenosa (IV) tiene una biodisponibilidad del 100%, ya que el fármaco llega directamente al torrente sanguíneo. Otras vías, como la oral, presentan una biodisponibilidad menor debido a procesos como el metabolismo de primer paso hepático y la absorción intestinal.
| Vía de Administración | Biodisponibilidad | Ventajas | Desventajas |
|---|---|---|---|
| Intravenosa (IV) | 100% | Rápida absorción, biodisponibilidad predecible | Requiere personal sanitario, riesgo de reacciones adversas inmediatas |
| Oral | Variable (menor al 100%) | Cómoda, autoadministrable | Absorción variable, metabolismo de primer paso |
| Intramuscular (IM) | Variable (menor al 100%) | Absorción más rápida que oral | Dolor en el sitio de inyección, riesgo de abscesos |
| Subcutánea (SC) | Variable (menor al 100%) | Absorción lenta y sostenida | Dolor en el sitio de inyección, absorción irregular |
Propiedades fisicoquímicas del fármaco:
La solubilidad, la lipofilicidad y la estabilidad del fármaco en el tracto gastrointestinal afectan su absorción y, por lo tanto, su biodisponibilidad. Los fármacos con baja solubilidad o alta lipofilicidad pueden tener una biodisponibilidad reducida.
Formulación del medicamento:
La forma farmacéutica (comprimidos, cápsulas, soluciones) y los excipientes utilizados en la formulación pueden modificar la velocidad y el grado de absorción del fármaco, impactando la biodisponibilidad.
Metabolismo de primer paso:
El metabolismo de primer paso, que ocurre en el hígado antes de que el fármaco alcance la circulación sistémica, puede reducir significativamente la biodisponibilidad de algunos fármacos. El hígado metaboliza parte del fármaco antes de que pueda distribuirse por el cuerpo.
Factores fisiológicos:
El estado de salud del paciente, la edad, el sexo, la genética, la presencia de otras enfermedades o la ingesta de alimentos pueden influir en la biodisponibilidad.
Biodisponibilidad Absoluta y Relativa
Existen dos tipos principales de biodisponibilidad :
- Biodisponibilidad absoluta: Compara la biodisponibilidad de una vía de administración no intravenosa (por ejemplo, oral) con la vía intravenosa (IV), tomada como referencia (100%).
- Biodisponibilidad relativa: Compara la biodisponibilidad de dos formulaciones diferentes del mismo fármaco administradas por la misma vía.
Importancia de la Biodisponibilidad en la Eficacia y Seguridad
La biodisponibilidad es fundamental para garantizar la eficacia y seguridad de los medicamentos. Una baja biodisponibilidad puede llevar a una concentración plasmática insuficiente para lograr el efecto terapéutico deseado, mientras que una biodisponibilidad excesiva puede aumentar el riesgo de efectos secundarios.
Bioequivalencia
La bioequivalencia es un concepto estrechamente relacionado con la biodisponibilidad. Dos formulaciones de un mismo fármaco son bioequivalentes si presentan una biodisponibilidad similar. Esta información es crucial para la aprobación de medicamentos genéricos.
Avances tecnológicos en la mejora de la Biodisponibilidad
La investigación farmacéutica se enfoca en desarrollar nuevas estrategias para mejorar la biodisponibilidad de fármacos, incluyendo:
- Nanotecnología: El uso de nanopartículas para mejorar la absorción y la biodisponibilidad .
- Liposomas: Sistemas de liberación controlada que protegen al fármaco y mejoran su absorción.
- Formulaciones de liberación sostenida: Permiten una liberación más uniforme del fármaco a lo largo del tiempo.
La biodisponibilidad es un parámetro farmacocinético esencial para comprender la eficacia y seguridad de los medicamentos. La representación gráfica de la biodisponibilidad, junto con el análisis de parámetros como el AUC, Cmáx y Tmáx, proporciona información crucial para el desarrollo, la regulación y la administración de fármacos. La comprensión de los factores que influyen en la biodisponibilidad permite optimizar las formulaciones y las estrategias de administración para lograr la máxima eficacia terapéutica con un mínimo riesgo de efectos adversos. El avance en tecnologías como la nanotecnología y la liberación controlada promete mejoras significativas en la biodisponibilidad de fármacos en el futuro.